Прегабалін: психоактивна речовина – блокбастер

Автор: Микита Лапін

❗ Ми не пропагуємо вживання психоактивних речовин – це ніколи не буває абсолютно безпечним. Найбезпечніше – ніколи їх не вживати.

▪▪▪

Прегабалін – це габапентиноїд, що використовується в медицині в якості протиепілептичного засобу, а також для лікування нейропатичного болю та тривожних розладів. Саме ці три покази зазначені в інструкції до лікарського засобу, проте ця речовина набула широкого застосування off-label, а також з рекреаційною метою.
У 2004 році після виходу прегабаліну на фармацевтичний ринок препарат увійшов в топ-10 препаратів у світі за продажами, обігнавши більшість життєво необхідних ліків, а у 2009 році компанія-виробник була оштрафована на 2,3 млрд доларів у зв’язку із «наміром обману чи ведення в оману» споживачів, у тому числі стосовно прегабаліну.

До психоактивних ефектів прегабаліну, які створюють основу для його рекреаційного вживання, належать:

• ейфорія
• протитривожний ефект
• дисоціативні ефекти
• підвищення лібідо
• розслаблення або, навпаки, стимуляція (залежно від дозування)

Механізм дії прегабаліну полягає у його зв’язуванні з α2δ-субодиницею вольтаж-залежних кальцієвих каналів, що перешкоджає току іонів кальцію у нейрони та, відповідно, вивільнення збуджувальних нейромедіаторів. Окрім цього, прегабалін підвищує експресію ферменту, що бере участь у синтезі гамма-аміномасляної кислоти, яка є гальмівним нейромедіатором. У результаті реалізації цих механізмів підвищується рівень гамма-аміномасляної кислоти в мозку.

Проте є низка моментів, які важко пояснити лише підвищенням рівня гамма-аміномасляної кислоти в мозку. До прикладу, було показано, що прегабалін купірує синдром відміни опіоїдів, а нейротоксичні ефекти прегабаліну схожі з нейротоксичними ефектами трамадолу.

Синдром відміни прегабаліну включає психічний та фізичний компоненти і проявляється у вигляді ознобу, головного болю, тремору, відчуття стиснення в грудях, задухи, тривоги, безсоння, депресії з суїцидальними думками.

Щодо залежності від прегабаліну, виробником в інструкції зазначено «Невідомо: лікарська залежність», проте в науковій літературі вже зафіксовані випадки такої залежності. В Австралії зафіксовані випадки смертей, асоційованих із прийомом прегабаліну, а кількість звернень за екстреною медичною допомогою внаслідок прийому прегабаліну станом на 2017 рік зросла більше, ніж в 10 разів порівняно з 2012 роком.

У 2019 році прегабалін внесений до списку С речовин, обіг яких обмежено у Великій Британії та існує велика кількість реабілітаційних центрів, що пропонують послуги з лікування залежності від прегабаліну.

Інші побічні ефекти включають:

• дратівливість
• дезорієнтацію
• запаморочення
• атаксію
• порушення координації
• дизартрію
• важкість у підборі слів
• погіршення пам’яті
• зниження уваги
• назофарингіт
• нудоту, блювання, діарею
• судоми
• еректильну дисфункцію
• набряки
• підвищення маси тіла, що зазначено в інструкції до лікарського засобу.

Окрім того, прегабалін призводить до порушення розвитку сперматозоїдів та зниження синтезу тестостерону, до розвитку паркінсонізму, а також ураження серця, зокрема атріовентрикулярної блокади.

▪▪▪
ЗМЕНШЕННЯ ШКОДИ

• Не слід застосовувати прегабалін у комбінації з іншими психоактивними речовинами та особливо разом з опіоїдами, оксибутиратом натрію, кетаміном, оскільки це може призвести до падіння артеріального тиску, пригнічення дихання, коми та смерті.
• Не слід приймати прегабалін під час вагітності, оскільки це може призвести до вроджених вад розвитку та порушень розвитку нервової системи плода.
• При прийомі прегабаліну слід уникати водіння транспортних засобів, роботи з механізмами, що потребують підвищеної уваги та інших потенційно небезпечних робіт, оскільки прегабалін може викликати сонливість, головокружіння, зниження уваги.

▪▪▪

На нашому YouTube-каналі виходила лекція про прегабалін.

Ви можете подивитися її тут: